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コレステロールの合成速度を制御するHMA-CoA還元酵素を阻害する薬剤。日本の生化学者遠藤章が昭和48年(1973)に青カビから発見。スタチン系薬剤は高コレステロール血症の治療薬として世界中で広く使用され、動脈硬化のペニシリンともよばれる。