コレステロールは、細胞膜の構成成分となったり、ホルモンや胆汁酸の材料となるなど、からだにとって有益なはたらきをしています。しかし、血液中のコレステロールが増えると動脈硬化を引き起こし、心筋梗塞・狭心症・脳梗塞など重大な病気を招く可能性が高まります。
血液中の脂質は、リポたんぱく（コレステロールや中性脂肪を芯とし、その表面が水に溶けやすいリン脂質などで覆われたもの）として存在している。その一種であるＬＤＬは、主にコレステロールを全身に運ぶ役割を担っている。
細胞に取り込まれたＬＤＬのコレステロールは、小胞体でACAT（アシルCoAコレステロールアシルトランスフェラーゼ）という酵素の作用でコレステリルエステルに変換され、貯蔵される。また、遊離コレステロールに変換されてホルモン合成に利用される。
利用されないコレステロールはＨＤＬ（リポたんぱくの一種）に取り込まれて肝臓に運ばれる。また、ＨＤＬは血中ＬＤＬからもコレステリルエステルを受け取る。
全身の細胞から運ばれてきたＬＤＬとＨＤＬは、肝臓の細胞内に取り込まれ、リポたんぱくとして再利用される。
腸管で吸収された脂質はキロミクロン（リポたんぱくの一種）としてリンパ液・血液を流れるが、その後、肝臓の細胞に取り込まれ、リポたんぱくとして再利用。
